СинонимыActinomycin C1, Dactinomycin Физические данныепорошок Точка плавления241 - 243°C Химическая формулаC62H86N12O16 Mолекулярная масса1255.45 г/моль CAS-No.:50-76-0 HS-No.:29419000 EC-No.:200-063-6 Условия хранения:при комнатной температуре защищать от воздействия прямых солнечных лучей LGK:6.1 B Утилизация:3 Предупредительные обозначенияH300 Меры предосторожностиP264-P301+P310 Надписи предосторожностиDanger Class / PG:6.1/I UN-No.UN2811 WGK:3 Остаток основного вещества (HPLC)мин. 92 % Потеря при сушкемакс. 5.0 % Актиномицин D встраивается в ДНК и тем самым ингибирует транскрипцию. Он связывается преимущественно с гуанином и блокирует РНК-полимеразу во время стадии удлинения. Высокая доза (2 мкг / мл ≤ 1,59 мкМ) ингибирует транскрипцию всех видов РНК, более низкие концентрации (40 нг / мл ≤ 32 нМ) ингибируют синтез рРНК. При очень высоких концентрациях (30 мкМ) активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, фрагмента Кленова или полимеразы Венеры ингибируется (6). В случае одноцепочечной ДНК актиномицин D связывается с гуаниновыми нуклеотидами и мотивом GpC соответственно (4.6). Концентрация 5 мкг / мл (3,97 мкМ) является достаточной для индуцирования апоптоза в клеточной линии лейкемии человека (3). Активность актиномицина D не ограничивается связыванием двух- или одноцепочечной ДНК. Было показано конкурентное ингибирование бактерий сериновой протеазы субтилизина DY, протеиназы K и термитазы (5). Растворимость, стабильность. Имеются различные данные: Актиномицин D растворим в метаноле. В качестве альтернативы можно использовать пропиленгликоль. Согласно «Маниатису», также могут быть приготовлены растворы в деионизированной воде. Храните растворы актиномицина D, защищенные от света. Обычно рекомендуется замораживание или охлаждение при 2-8 ° С исходного раствора (100 мМ). Фармакопея США указывает на стабильность охлажденного раствора в метаноле до 90 дней. В других источниках упоминается стабильная продолжительность 30 дней, если они остаются замороженными. Литература: (1) Meienhofer, J. & Atherton, E. (1977) Adv. Appl. Microbiol. 16, 201-299 Review article: Actinomycin. (2) Hashimoto, Y. et al. (1986) Methods Enzymol. 121, 817-828 Coating of liposomes with subunits of monoclonal IgM antibody and targeting of the liposomes. (3) Martin, S.J. et al. (1990) J. Immunol. 145, 1859-1867 Induction of apoptosis (programmed cell death) in human leukemic HL-60 cells by inhibition of RNA or protein synthesis. (4) Wadkins, R.M. & Jovin, T.M. (1991) Biochemistry 30, 9469-9478 Actinomycin D and 7-Aminoactinomycin D binding to single stranded DNA. (5) Betzel, C. et al. (1993) Biochim. Biophys. Acta 1161, 47-51 Actinomycin as proteinase inhibitors. (6) Rill, R.L. & Hecker, K.H. (1996) Biochemistry 35, 3525-3533 Sequence specific Actinomycin D binding to single-stranded DNA inhibits HIV reverse transcriptase and other polymerases.